行业动态

07 八月 2023

先导科普荟 | 显著提高寡核苷酸稳定性的苏糖核酸TNA

苏糖核酸（a-L-threofuranosyl nucleic acid，TNA）是一种化学结构更简单的人工核酸，其结构与天然碱基不同1（图1）。TNA可以与互补的DNA、RNA或TNA链，按照碱基配对的原则，形成稳定的双螺旋结构。TNA可以保护内部DNA残基免受核酸酶的酶切，并保护互补RNA链免受RNA降解酶的破坏。这些结果表明TNA是一种具有高生物稳定性的RNA类似物。
04 八月 2023

DEL for G蛋白偶联受体配体发现

G蛋白偶联受体（GPCR）是一种具有典型的7个跨膜结构的多跨膜蛋白。它构成了一个大类的药物靶点家族，已有多种药物上市。鉴于制备具有正确构象的纯化蛋白有一定困难，传统的GPCR配体发现大多利用基于细胞的高通量筛选和虚拟筛选，在较少的情况下，利用纯化蛋白进行筛选。DNA编码化合物库（DEL）的筛选也在GPCR配体发现中有广泛应用，成都先导也采用了各种筛选方法来进行GPCR配体的发现。
31 七月 2023

DEL for蛋白降解剂开发

蛋白降解剂（最常见为PROTAC或分子胶）是一个直接或间接地招募目标蛋白（POI）和E3连接酶，诱导POI的多泛素化使之随后被蛋白酶体介导降解的事件驱动的过程。与蛋白抑制剂不同，蛋白降解剂不需要对蛋白有抑制活性，因此，它适用于更广泛的靶标类别，包括无法成药的蛋白、支架蛋白、突变蛋白等。
28 六月 2023

先导科普荟 | 实现siRNA磷酸骨架5’(E)-VP修饰的亚磷酰胺单体

成都先导寡核苷酸合成业务提供从特殊单体合成、递送分子合成到寡核苷酸链合成以及寡核苷酸缀合物合成的一站式服务，能支持、提供多种修饰单体和定制化递送分子/脂质体合成
16 六月 2023

先导科普荟 | 移植性胰腺癌模型

胰腺癌是一种恶性程度极高的消化道肿瘤，发病隐匿，很难早期诊断，易发生肝脏转移、腹膜扩散、局部复发且对化疗药物不敏感，素有“癌症之王”之称。因此，建立理想的动物模型对于胰腺癌的新药研发极为重要。根据接种部位，移植性胰腺癌模型可分为皮下胰腺癌模型与原位胰腺癌模型。
09 五月 2023

先导科普荟 | 药品质量研究—元素杂质的风险评估与质量控制

先导科普荟 | 药品质量研究—元素杂质的风险评估与质量控制
08 五月 2023

先导科普荟 | 四氢吡咯骨架在药化中的应用

四氢吡咯是含氮五元杂环，也是熟知的具有多种药理活性的骨架片段，被广泛应用在抗肿瘤、抗菌、抗糖尿病、抗病毒等药物中，迄今已有上百种上市药物和临床候选化合物含有四氢吡咯结构。
25 四月 2023

先导科普荟 | 降解疾病蛋白的全新组件——TRIM21

泛素化蛋白酶体系统（UPS）是一种高度进化保守的细胞机制，在真核细胞的蛋白稳态调节中发挥着最主要的作用。
10 十月 2022

先导科普荟 | 锁核酸（LNA）：化学修饰微调带来新可能

锁核酸（Locked Nucleic Acid，LNA）作为一种特殊修饰的反义核酸分子受到广泛关注。
03 八月 2022

先导科普荟 | 开环：提高稳定性降低脱靶的UNA核酸修饰

UNA（unlocked nucleic acid）是一种新型的RNA无环衍生物，与DNA或RNA相似，但组成又有所不同。UNA与GNA一样,并不存在于任何已知的自然界生物体内。

新闻动态

行业动态

感谢阅读