行业动态

20 七月 2022

先导科普荟 | 体外渗透性评价：加速药物早期研发，提高成药属性

口服是首选的给药途径，口服药物需要通过胃肠道充分吸收、经过肝脏首过代谢后到达血液循环，才能确保其抵达预定靶点并发挥治疗效果。药物的溶解度和渗透性是影响其吸收的重要因素，并被广泛用于指导新药研发[1]。
01 七月 2022

先导科普荟| 小核酸药物的GalNAc（N-乙酰半乳糖胺）递送系统

GalNAc（N-乙酰半乳糖胺）偶联修饰是当前最常用的小核酸药物递送系统。将N-乙酰化的半乳糖胺（GalNAc）以三价态的方式共价缀合到不同序列的siRNA的正义链3′末端，形成多糖-siRNA单缀合物（图1 a），从而实现向肝细胞的特异性递送，并通过细胞内吞作用使药物进入细胞发挥功能1；。今年5月，科学家利用的GalNAc类似物即化学修饰的甘露糖偶联修饰（图1b）成功将siRNA靶向递送到巨噬细胞和树突状细胞(DC）内，经过修饰的siRNA（CMM-siRNA）对CD206表现出很强的结合能力，并选择性地将内容物递送至表达 CD206的巨噬细胞和DC，并在体内表达CD206的细胞中表现出强大的基因沉默能力，而且作用持久，并且和实现了蛋白质的下调2。
04 十二月 2021

纪念 Richard Lerner

我们非常沉痛地听闻Richard A Lerner教授去世的消息。Richard从1991年到2012年担任斯克里普斯研究所(Scripps Research Institute)所长，并于1992年在PNAS上发表了一篇开创性论文，描述了与他的斯克里普斯同事兼诺贝尔奖获得者Sidney Brenner博士 (1927-2019)一起用DNA“编码”记录一系列化学转化的概念。
21 十月 2021

SFC在PROTAC分子手性分析及药物研发中的应用

PROTAC (proteolysis targeting chimeras)是目前新药研发领域最热门的技术之一，它是一个中间由连接子连接两端不同配体的化学分子，一端结合E3连接酶的配体，另一端结合细胞内蛋白质。这样的化学分子通过E3泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解，使得一些在以前被认为“不可成药”的靶点具有可成药性属性。
14 九月 2021

人工智能（AI）加快新药发现，OpenDEL®助力机器学习（ML）

新药研发是关系人类生命安全和健康的重要事业，目前已经上市的药物中，小分子药物是极为重要的组成部分。小分子新药研发的过程大致可以归纳成治疗靶点确立，苗头化合物/先导化合物发现，临床候选药物确立和临床试验等阶段，这个过程平均需要约10年以上的时间和超过10亿美元的成本，而成功率仅有不到10%。
08 九月 2021

成都先导与腾讯AI Lab合作开发分子骨架跃迁新算法

成都先导药物开发股份有限公司（以下简称“成都先导”）的研发团队深入研究人工智能（AI）在药物发现领域的应用，与腾讯AI Lab合作，共同设计开发了一款分子骨架跃迁算法（GraphGMVAE）。
18 八月 2021

新突破！DNA相容的可见光催化反应研究取得进展

近日，成都先导药物开发股份有限公司（以下简称“成都先导”）在DNA相容的可见光催化喹啉2-酮与羧酸化合物的烷基化反应研究中取得进展，所涉及的方法对于N-保护氨基酸和普通烷基羧酸都有很好的底物适用性，具有条件温和、收率高和对DNA低损伤等特点。
05 六月 2021

可切断连接基团应用于DNA编码化合物库的苗头化合物的确认

近日，葛兰素史克（以下简称“GSK”）在DNA编码化合物库技术（DELT）的苗头化合物确认上取得重大突破，并成功地应用于receptor-interacting-protein kinase 2 (RIP2)的苗头化合物的确认。该方法能够以DELT筛选结果中快速、高效地确认苗头化合物结构和活性。目前，该成果已发表于ACS Medicinal Chemistry Letters。
06 四月 2021

STING激动剂的前世今生和未来

近年来，免疫疗法成为肿瘤治疗领域的新秀，以免疫疗法为基础的药物快速进入临床试验，肿瘤治疗实现了进入免疫治疗时代的突破，这为更多的肿瘤患者带来了福音。从2011年上市的CTLA-4抗体到2014年上市的PD-1抗体，不少靶向免疫检查点的单抗已经成为“重磅炸弹”。靶向肿瘤免疫的单抗主要能够提高T细胞免疫反应，但其局限性是对肿瘤局部免疫环境的依赖，临床上患者对免疫检查点抑制剂的响应率一般在10%-35%之间。
04 一月 2021

JMC：FBDD药物发现技术盘点

FBDD（Fragment-based drug design）是一种将随机筛选和基于结构药物设计有机结合的药物发现新方法。自1981年提出以来，随着片段设计，筛选和优化技术的不断提高，FBDD逐渐从理论走向实际，成为当今主流的药物发现技术之一。迄今，全球共有4款由FBDD技术衍生的药物获得FDA批准，超过40种化合物处于临床阶段中。

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