行业动态

16 四月 2025

科技前沿 | OpenDEL®+AI有多强？第三方实测数据告诉你答案

在药物研发中，找到能精准作用于“难成药靶点”的药物分子就像大海捞针。传统方法如同在黑暗中摸索，而DNA编码化合物库（DEL）技术就像突然点亮的手电筒，目前已经成为新药发现的重要手段。
02 四月 2025

先导科普荟 | 寡核苷酸肝外递送先锋——AOC

AOC（Antibody-Oligonucleotide Conjugate）通过将特异性抗体与寡核苷酸分子结合，实现“双剑合璧”——抗体负责靶向定位细胞外受体，寡核苷酸则调控基因表达或沉默致病蛋白。
26 三月 2025

先导科普荟 | 绕过屏障：核酸药物导航直达神经系统

在全世界范围内，中枢神经系统（Central Nervous System，CNS）疾病的发病率不断上升，但CNS药物开发仍然极具挑战性，开发成本高、研发周期长、失败率高。中枢神经系统受到生理屏障的高度保护，特别是血脑屏障和血脑脊液屏障（Blood-CSF barrier），限制了绝大多数药物的进入。
24 二月 2025

先导科普荟 | HDI技术：加速小核酸药物筛选与研发

在新兴药物类型研究中，小核酸药物因其在基因水平上的调控能力而备受瞩目。作为继小分子药物和抗体药物之后的第三次研发热潮，小核酸药物具有开发周期短、效果持久、研发成功率高和不易产生耐药性等显著优势，特别是在神经病变和心血管疾病的治疗中展现出了巨大潜力。
06 十二月 2024

科技前沿 | 可见光介导脱硫的C−C键生成反应用于构建DNA编码的环肽化合物库

近日，成都先导药物开发股份有限公司报道了一种通过可见光介导脱硫的C−C键生成反应，用于构建DNA编码环肽化合物库的新方法。
04 十一月 2024

科技前沿 | 成都先导与辉瑞合作发现新颖变构机制PAD2抑制剂，为炎症和自身免疫性疾病治疗带来新希望

2024年9月，国际知名药企辉瑞（Pfizer）与成都先导（HitGen）联合在线发表了题为《Discovery, characterization, and structure of a cell active PAD2 inhibitor acting through a novel allosteric mechanism》的研究论文。该论文报道了通过DNA编码化合物库（DEL）筛选发现的首个具有细胞活性、高选择性的非共价PAD2抑制剂PF-3166，该抑制剂通过一种新颖的钙竞争性变构机制作用，为开发治疗多种炎症和自身免疫性疾病的新药提供了全新思路。
28 十月 2024

先导科普荟 | 寡核酸药物临床前免疫原性研究

从1978年第一款核酸药物诞生至今，寡核酸药物研发历程坎坷。近年来，得益于新型化学修饰技术对稳定性的改善，以及新型递送系统的应用解决肝细胞摄取效率低等问题，寡核酸药物发展势头迅猛。然而，免疫原性、脱靶等问题仍然给寡核酸药物研发带来了较大阻碍。
21 十月 2024

先导科普荟 | 小分子及大分子药物生物分析种类及方法

作为新药研发中不可或缺的一环，生物分析旨在研究生物分子、细胞和组织在各种生理和病理条件下的变化和功能，它涉及从基因组学到蛋白质组学，再到代谢组学的广泛领域，为生物医学研究提供了深入、全面的视角。在制药行业中，生物分析被广泛应用于药代动力学、毒代动力学、一致性评价、生物利用度、药效动力学等方面‌，通过深入研究生物分子的相互作用和功能，帮助科学家们更好地理解疾病的发病机制和药物的作用机制，为新药的发现、开发和优化提供了坚实的基础。
25 九月 2024

先导科普荟 | 抗体-核酸（AOC）的结构-活性关系：抗体-siRNA缀合物的生物偶联策略

基于siRNA的疗法在治疗遗传性、病毒性和慢性病等疾病上表现出了巨大的潜力，但面临选择性、稳定性和递送三大挑战。siRNA的选择性和稳定性可以通过化学修饰和生信解决。
09 九月 2024

DEL for大环化合物

大环化合物1通常指原子数不小于12、具有环状结构的有机分子，其分子量介于小分子和生物大分子之间（图1）。与直链化合物相比，大环化合物具有刚性但仍有一定灵活构象，这使得它对靶点具有更高的亲和力和选择性，在一些传统小分子难以调节的靶点上具有独特的优势。环状分子的结构多样性赋予了它多种多样的功能和显著的生物活性，使其成为药物发现中一类重要的分子类型，受到了广泛关注。目前已有超过60种大环化合物被美国食品和药物管理局（FDA）批准为药物（图2），其中绝大多数环状药物来源于天然产物或其衍生物。大环药物治疗的适应症集中在感染性疾病、肿瘤、自身免疫性疾病和免疫抑制剂等领域。

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