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蛋白降解

成都先导靶向蛋白降解技术平台聚焦不可成药靶点开发,整合DEL化合物库、PROTAC合成技术与生物验证体系,构建完整研发系统。覆盖靶点识别至体内药效全流程,依托DEL技术提升PROTAC分子发现效率。模块化技术协同形成系统性解决方案,为创新药物开发提供高效技术支撑。

靶向蛋白降解平台
成都先导借助于DNA编码化合物库技术,识别具有亲和力的小分子配体,且DNA标签的连接位点可用于linker的连接。结合多种生物化学和生物物理实验验证,成都先导的靶向蛋白降解平台将服务于以蛋白降解为调节机制的创新药研发。
E3连接酶及其配体
成都先导致力于识别新型E3连接酶配体,来拓展可被利用的E3连接酶空间,进而为蛋白降解新药研发项目提供解决方案。
分子胶降解剂发现
成都先导已经表达、纯化并筛选了几十种E3连接酶,从成都先导万亿级DNA编码化合物库中也鉴定得到了许多特异性的E3结合分子,并发现了一些E3结合分子具有潜在的分子胶功能。
PROTAC发现
成都先导已筛选过41种靶点类型,包括蛋白-蛋白相互作用、连接酶、转录因子及其他种类的挑战型靶点。为缩短优化linker过程,成都先导开发了基于三元复合物的PROTAC-DEL筛选技术,以及基于多样性Linker储备的高通量PROTAC合成技术,加速PROTAC识别与优化。
蛋白降解剂评估
成都先导具有丰富的生物化学、生物物理、细胞生物、体内药代动力学、药效评价经验。针对蛋白降解技术的特点,成都先导开发出一系列相关实验,助力蛋白降级剂开发。

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