行业动态

29 七月 2024

先导科普荟 | 肾纤维化小鼠模型助力肾脏疾病研究

肾脏纤维化是各种慢性肾脏病（Chronic kidney disease），或者急性肾损伤（Acute kidney injury）后在肾脏未能完全恢复时转化为慢性肾脏病，并进一步发展至终末期肾病的共同途径和主要病理基础。
25 六月 2024

科技前沿 | 校企联合助力糖类分子与DEL技术的持续融合

DNA编码化合物库（DEL，DNA-Encoded Library）利用具有特定序列的DNA标签对所有参与构筑的分子砌块与骨架进行编码，通过“拆分-合并”的组合方式，可快速产生数以百万甚至亿计可识别的化合物分子。DEL技术平台为药物分子的发现与创造提供海量的分子库，凭借显著的成本、速度和规模优势，为医药行业赋能。
19 六月 2024

先导科普荟 | 开启DCAF E3连接酶的多种可能性

靶向蛋白降解，作为一种新兴而充满潜力的药物研发机制，其通过化学诱导E3泛素连接酶重塑蛋白质降解的潜能，已在近二十年前得到了实证。
06 六月 2024

先导科普荟 | 生物偶联技术在药物开发中的应用

生物偶联（bioconjugation）是将两个分子（至少其中之一为生物大分子）共价连接的化学策略和方法。在过去的100多年间，研究人员一直在通过化学反应将合成的功能性基团结合到蛋白或其他生物分子上，以此来进行多种科学研究。这其中包括酶的催化机制研究、在细胞中跟踪蛋白，以及制备亲和力色谱等。1 近年来，生物偶联技术发展更为迅猛，在科研和药物工业上均取得了丰硕成果。2022年，Carolyn R. Bertozzi因在生物正交反应的开发应用上的突出贡献而与K. Barry Sharpless和Morten Meldal共享了该年度的诺贝尔化学奖。其开发的生物正交的1,3-偶极环加成反应已广泛应用于生物偶联技术。而在药物工业方面，核酸药物共聚物和抗体偶联药物（ADC）的成功也证明了该项技术的巨大价值与潜力。
26 四月 2024

科技前沿 | 三价铑催化的碳-氢活化：成都先导与辉瑞合作开发出适用于DEL的异喹诺酮骨架合成方法

近日，成都先导药物开发股份有限公司与辉瑞公司在适用于DNA编码化合物库（DNA-Encoded library，DEL）的异喹诺酮骨架合成方法探索上取得重要突破——通过三价铑催化的碳氢活化反应成功实现了DNA上异喹诺酮骨架的关环。
19 四月 2024

先导科普荟 | 平行人工膜渗透技术（PAMPA）在药物筛选中的应用

药物渗透是口服药物通过消化道吸收、通过血液-器官屏障、通透并进入含治疗靶标的细胞以及肝脏和肾脏清除的必要过程，而药物的渗透性是指药物分子通过生物膜屏障的速度，是影响口服药物生物利用度的一个关键性因素。开展药物渗透性研究，能够全面深入地了解药物的属性。因此，在新药研发的药物分子筛选及优化阶段，准确及高效地评估药物渗透性至关重要。
03 四月 2024

先导科普荟 | 环肽应用概览

近年来以GLP-1司美格鲁肽、替尔泊肽为代表的多肽类药物重磅单品频出，使得多肽类药物的应用研究在国内外掀起了一股热潮。截至2024年1月，全球上市的多肽药物已超过170种，仅在2023年就有6款多肽类药物获得FDA批准，占2023年新批准的新分子实体药物的11%。
20 三月 2024

DEL for 无限可能

近几十年来，DNA 编码化合物库（DEL）技术取得了长足的进步。除了在小分子药物发现中发挥传统作用外，它与新兴领域的结合也开始引起越来越多的关注。这要归功于其庞大的化学空间、丰富的结构信号关系（SSR）以及其本身的DNA连接特性。在此背景下，我们将在本文中探讨DEL技术的其他应用。随着DEL领域的不断扩大和技术的不断进步，还有更多的应用有待发现。
07 三月 2024

DEL for 激酶

作为最庞大且功能多样的基因家族之一，激酶被公认为是关键的生物信号网络调控因子。在过去的20年中，超过30%的药物开发将激酶作为靶标。
01 三月 2024

科技前沿 | 成都先导合作伙伴BioAge发表《使用DEL技术来发现重要靶点NLRP3的新颖、高效、电中性小分子抑制剂》

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