行业动态

29 二月 2024

先导科普荟 | 线粒体毒性实验在临床前研究的重要性
28 十二月 2023

先导科普荟 | 鼠脑立体定位侧脑室注射，助力中枢神经系统疾病模型探索
26 十二月 2023

先导科普荟 | 多肽应用概览
27 十一月 2023

DEL for共价配体的发现

虽然历史上偶然发现了许多共价药物，但由于共价抑制剂对检测的干扰和可能缺乏选择性带来毒性问题，过去人们对共价抑制剂的开发并不热衷。随着近几十年的发展，共价抑制剂的合理设计受到了越来越多的关注，主要归功于其药效更强、靶向作用时间更长、选择性更高，以及对某些对可逆抑制剂耐药的突变体更加有效。
14 十一月 2023

DEL for药物分子优化场景应用

DNA编码化合物库（DNA-Encoded Library，DEL）技术代表了一种药物发现领域的革命性方法。与传统方法不同，DEL技术能够无与伦比地探索化学空间，从而迅速发现具有高效活性的新颖的化合物。DEL不仅在发现新分子方面具有巨大潜力，还在优化已知化合物方面展现出强大的能力。
03 十一月 2023

先导科普荟 | 一种新型的可显著增强寡核酸体内效果的生物相容性骨架
13 九月 2023

DEL for 特定作用机制的酶配体开发

基于酶本身催化化学反应、活性位点及结合口袋的结构特性，酶一般被认为是更能被小分子化合物所靶向的靶点。随着生物化学和酶学的发展，对于酶类靶点的筛选已经日趋成熟和完善。
25 八月 2023

DEL for蛋白-蛋白相互作用抑制剂发现

蛋白-蛋白相互作用（PPI）被认为是几乎所有生物过程的基础，在此基础上形成了复杂的相互作用网络，对这一互作网络的干扰或改变会导致潜在的生理紊乱或疾病。
15 八月 2023

DEL for RNA靶标配体发现

虽然传统上蛋白一直是药物发现的主要靶点类型，但现在这个领域正在迅速发展和变化。由于RNA干扰技术的进步和像Risdiplam这样的小分子药物的开发，RNA靶标逐渐引起了人们的重视。
07 八月 2023

DEL for DNA和RNA结合蛋白

DNA编码化合物库（DEL）筛选已应用于多种靶标，并有多个候选化合物进入药物开发的不同阶段，但鉴于DEL分子中的DNA标签的存在，DNA或RNA结合蛋白（如转录因子、解旋酶、聚合酶、核酸酶、染色质重塑复合体等）在DEL筛选中的应用仍被质疑。为了解决DEL DNA标签可能的干扰，成都先导在筛选条件优化和数据分析算法方面做出了巨大努力，这些实践加上公司万亿级规模的DEL和十余年的DEL经验，为DNA或RNA结合蛋白的配体发现提供了有力的手段。

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