行业动态

20 一月 2026

先导科普荟 | 体外谷胱甘肽结合模型助力创新药物安全性评价

部分药物由于含有可能导致毒性的亚结构，例如含氮芳香烃等，进入体内后由细胞色素P450氧化酶转化为反应性活性代谢物或中间体，活性代谢物或中间体在肝脏中被谷胱甘肽（GSH）捕获而结合生成共价化合物（Drug-GSH Conjugate）失去活性，从而降低肝毒性；但当大剂量及长期服用此类药物时，肝脏中的谷胱甘肽被大量消耗，活性毒性代谢物或中间体与体内巯基等亲核基团反应，形成共价加成物导致肝毒性。
16 一月 2026

先导科普荟 | 小核酸药物体内外评价推进药物研发进程

小核酸一般是指长度小于30nt的寡核苷酸，通过作用于mRNA，干预靶基因表达以实现治疗目的。
15 一月 2026

科技前沿 | 赋能下一代核酸药！N-O杂环合成新策略为核酸药物研发开辟快车道

2026年1月2日，成都先导药物化学团队开发出一种无金属参与、一步完成的分子内环化新策略——该技术不仅针对性解决了传统合成的核心痛点，更以其温和性、高效性与普适性，为核酸药物研发领域的工作提供了创新性解决方案！该项研究成果《A Mild Intramolecular Cyclization for the Synthesis of N–O Heterocycles and Unlocked Nucleic Acid Analogs》已刊登在《ChemistrySelect》期刊。
26 十一月 2025

先导科普荟 | 破解纤维化药物研发困局：体内外一体化评估策略

纤维化，这种在慢性损伤驱动下器官反复修复失败形成的“疤痕”，是众多慢性病走向终末期的共同通路，可影响肺、肝、肾、心脏等多个器官。据统计，全球因纤维化疾病导致的死亡占比高达45%，其中肺纤维化患者5年生存率低于30%，而肝纤维化影响着全球超25%的人口。疾病负担沉重，而目前全球获批的抗纤维化药物仍屈指可数，例如治疗特发性肺纤维化（IPF）的尼达尼布和吡非尼酮，也仅能延缓病程而不能实现根治。
25 十一月 2025

科技前沿 | 深度探索共价DEL（CoDEL）技术

近日，成都先导的药物研发团队在共价DNA编码化合物库（CoDEL）技术领域取得重要进展，相关研究成果《Deep seeking covalent DNA encoded library for novel JAK3 inhibitor discovery》发表于国际知名学术期刊《Bioorganic & Medicinal Chemistry》。
19 十一月 2025

科技前沿 | 通过半胱氨酸的环化反应和酰胺缩合反应构建DNA编码的双环肽化合物

近日，成都先导药物开发股份有限公司报道了一种通过半胱氨酸的环化反应和酰胺缩合反应构建DNA编码的双环肽化合物的新方法。该反应策略包括在DNA上组装带有半胱氨酸前体的多肽，半胱氨酸与3,5-双(溴甲基)苯甲酸甲酯发生环化反应生成单环化合物，然后与分子砌块进行反应，随后通过水解和酰胺键的环化反应，高效构建具有多种氨基酸序列和多种环系大小的on-DNA双环肽化合物。目前相关研究成果《Synthesis of DNA-Encoded Bicyclic Peptides via Cysteine-Promoted Cyclization and Amide Condensation Reaction》发表于《Bioconjugate Chemistry》。
13 十一月 2025

科技前沿 | OpenDEL® 筛选新突破：诺奖团队发现心脏病治疗潜在新机制

导语：近日，一项发表在《The Journal of Clinical Investigation》的文献研究显示，科研团队通过筛选成都先导药物开发股份有限公司旗下的OpenDEL®自助筛选盒，成功发现了一种能够精准调控心脏β1肾上腺素受体（β1AR）的新型分子。该研究由诺贝尔奖获得者Robert J. Lefkowitz教授和Howard A. Rockman教授共同领导，为治疗致命性心脏病——儿茶酚胺能多形性室性心动过速（CPVT）提供了全新的治疗思路（图1）（DOI: 10.1172/jci190252）。
11 十一月 2025

科技前沿 | 点击化学新突破：三价配体-siRNA偶联工艺实现系统性优化

近日，成都先导药物开发股份有限公司研发团队在《ACS Omega》上发表了最新研究论文《Model-Assisted Process Optimization for Trivalent Ligand–siRNA Conjugation via CuAAC Click Chemistry》，该研究针对核酸药物开发中的关键偶联工艺，建立了一套系统化、可放大的点击化学优化策略。
12 八月 2025

先导科普荟 | 自身免疫性疾病药效研究的基石：动物模型应用分析

自身免疫性疾病（Autoimmune disease）是以免疫系统针对机体自身抗原产生抗体，形成免疫复合物，并攻击人体的健康细胞或组织，最终导致多种组织器官功能受损为特征的一类疾病。其机制涉及抗原递呈异常、Th17/Treg失衡、细胞因子风暴等复杂环节。自身免疫性疾病是除心血管疾病和癌症外的第三大慢性病，包含超过80种疾病类型，临床表现各异且难以治愈，全球约有5%-10%的人群患有不同类型的自身免疫性疾病，并且在逐年增加。常见的自身免疫性疾病包括银屑病（Psoriasis，PsO）、类风湿关节炎（Rheumatoid arthritis，RA）、多发性硬化（Multiple sclerosis，MS）等，许多疾病患者需要终身治疗，严重影响生活质量。
24 四月 2025

先导科普荟 | 肺纤维化模型：博来霉素诱导的小鼠肺纤维化

特发性肺纤维化（Idiopathic Pulmonary Fibrosis）是一种慢性、进行性、不可逆的肺部疾病，其特征是正常肺组织逐渐纤维化，导致肺功能下降和呼吸困难。近年来，尽管特发性肺纤维化病理生理机制研究方面取得了一些进展，但治疗方法仍然非常有限，且多局限于延缓疾病进展，而无法治愈。

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