DNA编码化合物库设计与合成

DNA编码化合物库设计：

创新药物研发中最为首要且关键的一步是发现能够与生物靶标结合且产生药效的小分子。因此，针对生物筛选而进行的化合物库的设计对高质量的苗头化合物和先导化合物的发现尤为重要。DNA编码化合物库技术出现后，已成长为一种强大的新药发现工具，能为新药研发生成千亿至万亿级的新分子。多年来，成都先导摸索与总结了DNA编码化合物库的设计思路，从化学驱动和生物驱动两方面加以考虑，同时还考虑对理化性质的把控，以使得化合物库分子整体上更“类药”。

化学驱动考量：

·     成都先导开发了超过一百五十种DNA兼容的化学反应，用以构建多样性的类药编码小分子。

·     成都先导设计和合成了数千种独特的骨架和合成砌块用以实现化合物的新颖性。

生物驱动考量：

·     持续追踪前沿药物分子类型，涵盖并且拓展可能的化学空间，覆盖已有药物，临床试验阶段和临床前活性分子，以及积极使用优势结构构建化合物库。

基于某类或某个生物靶标特定结构信息，而进行的化合物库设计和构建，实现潜力分子的快速拓展与优化。

通过对生物与化学设计的理念驱动，成都先导构筑了涵盖传统小分子类型DEL，大环肽类DEL，共价弹头类DEL，蛋白降解类DEL，分子片段类DEL，聚焦性DEL等总分子数大于1.2万亿的DEL分子实体。并构筑了30亿OpenDEL分子为不同的客户群体提供了灵活的服务模式。

DNA编码化合物库合成：

近20年来，DNA编码化合物库技术正在给小分子药物发现领域带来颠覆性的改变。利用这项技术，能比传统方法以更低成本、更快地合成和筛选千亿甚至万亿级的化合物。成都先导建立了成熟的DNA编码化合物库合成流程和质量控制体系，能高效和高质量构建DNA编码化合物库。

成都先导收纳超过40000种的分子砌块，分子砌块数量与种类不断更新，通过严格的质控体系，成都先导DEL平台已完成超过一万亿的DNA编码化合物的构建。

成都先导拥有支持DEL合成全流程的自动化平台。在高度自动化的DNA编码化合物库合成平台，可以准确高效的平行处理上万个反应，可在1至3月内完成从DEL设计到DEL产品的交付。

成都先导自主开发和积累了超一百五十种DNA相容的化学反应。为DEL分子的多样性与类药性的拓展提供了坚实的保障。

·     成都先导建立了完善的流程控制和终产品质量评价体系，以保障DEL产品的高质量交付。