行业动态

11 八月 2026

DEL Insight | DNA上的C–N偶联：钌介导的“反向Buchwald”开辟化学新前沿

长期以来，DNA编码化合物库（DEL）技术领域一直致力于开发一种高效、通用的“反向”Buchwald-Hartwig类胺化方法，以实现DNA偶联胺与外部芳基卤化物的偶联。然而，由于DNA碱基的干扰，该转化一直难以实现。为了攻克这一难题，马克斯·普朗克煤炭研究所的Tobias Ritter课题组在《美国化学会志》（JACS）上发表了一项突破性研究，引入了一种空气稳定的钌介导η6 π-芳烃活化策略。这一研究实现了对DNA偶联胺的精准N-芳基化，为药物研发开启了此前难以触及的广阔化学空间。
08 五月 2026

科技前沿丨治疗性寡核苷酸重访：聚焦siRNA与ASO研究进展

曾被学术界和工业界视为“充满风险”的寡核苷酸药物，正以惊人的速度重回舞台中央。凭借其独特优势，这类治疗药物正在引领继小分子药和蛋白药之后的第三次制药浪潮。
27 四月 2026

Conjugate For | 脂质-siRNA突破CNS靶向，助力小核酸药物实现病灶部位精准释放

成都先导全新打造Conjugate For技术系列，以脂质偶联技术为核心突破口，满足定制化全类型脂质体-siRNA偶联物生产，助力合作伙伴小核酸药物项目突破递送壁垒，实现病灶部位高效精准释放。
24 四月 2026

DEL Insight | 成都先导提出免Token双视角图模型CycWeave，为环拟肽与DEL建模提供新框架

近日，成都先导计算化学团队提出了一种免词元（Token-Free）的双视角粗粒化图神经网络框架——CycWeave。该研究通过更加契合分子模块化特性的表征策略，在环肽膜渗透性预测与大规模DNA编码化合物库（DEL）筛选建模中取得了稳健且优异的表现。
10 四月 2026

DEL Insight | 聚焦固相DNA编码化合物库构建，探索高纯度多肽库构建新路

随着传统的DNA编码化合物库（DEL）化学领域日趋成熟，对于库的质量的期望也变得越来越高。除了传统上专注于纯化方案和反应产率的优化之外，越来越多的研究团队开始探索采用固相合成策略来提高多肽库的纯度。本文中，我们将探讨从最近的三篇关于固相DEL衍生物的文章中获得的一些见解。
31 三月 2026

DEL Insight | DNA编码化合物库（DEL）在用于活细胞生物成像与个性化诊疗的新型分子探针发现上的应用

Marinier等人在2026年发表于《Bioconjugate Chemistry》的综述指出：长期以来，DNA编码化合物库（DEL）主要被用于治疗性小分子的发现，但其在快速、并行开发下一代分子探针，尤其是活细胞成像、靶向放射成像和个性化诊疗等方面的应用潜力，尚未被充分挖掘。源自DEL的活性小分子可通过高效且模块化的方式转化为高亲和力、高选择性的光学或放射性标记探针，包括可同时实现精准诊断与有效治疗的双功能试剂（图1）。
27 三月 2026

科技前沿丨聚焦多肽药物研发，高通量logP检测实现高效筛选

近期，成都先导分析化学和化学合成团队开发出了一种基于UPLC-MS的多肽分子logP的高通量检测方案。该方案结合了高通量合成技术和UPLC-MS高通量logP检测技术，集合成、检测和分析于一体，为多肽药物研发领域的工作提供了创新性分析方案！该项研究成果《A fast high-throughput logP estimation method for peptide molecules based on liquid chromatography-mass spectrometry method》已发表在《Medicinal Chemistry Research》杂志上。
11 三月 2026

DEL Insight | 成都先导DEL技术驱动“不可成药”靶点CARD9抑制剂的发现，加速药物发现新范式革新

在药物发现领域，传统靶点往往局限于具有明确结合口袋的酶或受体，而许多具有重要生物学功能的蛋白（如支架蛋白）因缺乏传统“可成药性”特征而难以靶向。DNA编码化合物库（DNA-encoded library，DEL）技术通过整合高通量筛选与分子条形码技术，实现了对数百亿级化合物库的快速筛选，为攻克“不可成药”靶点提供了革命性工具。近期，Xavier课题组发表在《Cell》上的研究以CARD9蛋白为靶点，展示了DEL技术如何加速药物发现进程，特别是针对传统方法难以触及的“不可成药”靶点。
04 三月 2026

Conjugate For | 多价偶联新选择，成都先导多价连接子定制合成服务助力小核酸药物高效递送

核酸药物被誉为第三代新药研发浪潮的核心方向，凭借精准调控基因表达、干预致病蛋白合成的独特机制，为肿瘤、遗传疾病、代谢疾病等传统药物难以突破的“不可成药”靶点带来全新治疗可能。
09 二月 2026

科技前沿｜重磅洞见：DEL技术成攻克“难成药靶点”的关键利器！

在创新药研发中，针对“难成药靶点”的药物发现是一项持续且艰巨的挑战。近期，罗氏集团研究团队在《ACS Medicinal Chemistry Letters》上发表了一项研究。该研究系统分析了罗氏集团旗下三家研究机构（pRED、gRED、CICoR）1在2020年至2024年中完成的21个“难成药靶点”的项目，评估了多种苗头化合物发现策略的效果，并特别强调了DNA编码化合物库（DEL）技术在药物发现中的作用，为行业提供了基于实际项目数据的参考框架。

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