用最先进的科学技术赋能创新药研发
结合我们在化学信息学、化合物库合成和使用SPR方面的专业知识,我们率先使用非速率筛选(ORS)来进行化合物的动态优化,从而能够筛选未纯化的反应产物。该技术应用于从分子片段中快速产生先导化合物,而无需纯化化合物库或使用蛋白质结构(Murray, J. B. et al., J. Med. Chem. 2014).
结合来自广泛配体点击的结构、热力学和动力学信息,我们设计出新型和高活性的类药分子,成功获得了抑制蛋白质-蛋白质相互作用、ATP酶和激酶的先导化合物,也得到了Mcl-1、Bcl-2、Hsp90和Chk1的临床候选化合物。我们的新技术和方法的公开例子包括使用我们的ORS技术来鉴定PDHK的新颖抑制剂,以及使用我们在蛋白质工程、表达和结晶学方面的专业知识来产生Chk1衍生的LRRK2替代化合物。